阿普林定

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通用名称:阿普林定

英文名称:Aprindine

中文别名:安搏律定、安室律定、茚丙胺茚满丙二胺

英文别名:Amidonal、Fibocil、Fiboran、Fibroran

【药理】

为抗心律失常药,并有局部麻醉作用(局麻作用较利多卡因强).减慢心房心室肌和浦氏纤维0相上升速度,减慢心房和心室的传导.降低自律性。心房心室,房室结不应期延长.口服吸收良好,2小时后达最高血浓度.

[药理作用]本品为Ⅰb类抗心律失常药。其局部麻醉作用约为利多卡因的24倍,其电生理效应类似利多卡因。主要缩短心肌传导纤维的动作电位时程与延长不应期,降低0相最大上升速率和4相舒张期自动除极,减慢传导速度,延长心房、心室的有效不应期、房室结的功能性不应期和有效不应期。阻滞旁路传导,对前向阻滞较逆向阻滞更为显著。并有轻度抑制心肌收缩力和轻度降压作用。

药动学

口服吸收良好,口服后3h达血浆浓度峰值,生物利用度为80%~90%,表观分布容积为3.66L/kg,血浆蛋白结合率为85%~95%。主要在肝内代谢,65%由尿中排出,35%由粪便排出。长期服药后有少量N-去乙基代谢物产生,具有药理活性。半减期为13~50h(平均27.9h),有效血药浓度为0.5~2μg/ml。

适应症

可用于室性及房性早搏阵发性室上性心动过速房颤等,对各种快速型心律失常有较好疗效。

主要用于防治室性心律失常。对洋地黄中毒引起的心律失常也有效。尤适用于急件心肌梗死早期作为预防室性早搏、室性心动过速心室颤动用。也适用于预激综合征室上性心动过速。对顽固性室性早搏效果显著。由于本品不良反应较多,且有致心律失常作用,因此,目前多作为二线的抗心律失常药物。

【用法用量】

口服,首次100mg,后每6小时50-100mg,日最大量0.3g,第2-3天各100-150mg,分-3次服.维持量每日-100mg,分2次服.静滴首次100-200mg,滴速2-5mg/分,30分钟滴完,24小时总量不超过300mg.急症可在心电监护下增量至10-15mg/分;也可在输液时将药液直接注入输液管,每次mg,于30-60秒内注入静脉,隔1-2分钟注入1次,总量达200mg为止.如无效,隔1小时及6小时再各给100mg,总量不超过400mg,奏效后改口服维持.

[用法及用量]口服,每次mg,每日3次,有效后改为每次mg,每日4次,以后改为25mg,每日3次,再改为每次mg,每日~2次维持。

静脉推注,每次~50mg。静脉滴注,以200mg加于5%葡萄糖液500ml中,按2mg/min的速度滴注。

服药前应详细询问病史,应注意有无黄疸癫痫史。如有这些病史宜慎用。

服药期间应同时口服地西泮维生素B6,以防止癫痫样抽搐发作。如有癫痫发作,立即肌注地西泮,同时减量服用。

[剂型与规格]片剂:25mg/片,50mg/片。注射剂:100mg/10ml。

【禁用慎用】

癫痫患者忌用.老年,巴金森氏病,肝肾功能不全者慎用.

窦性心动过缓、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、严重的室内传导障碍、束支传导阻滞、重症癫痫、黄疸和白细胞减少者禁用。心力衰竭者为相对禁忌。

老年人、帕金森病或肝、肾功能不全者慎用。

有黄疸或癫痫史宜慎用。

【给药说明】

服药前应详细询问病史,应注意有无黄疸或癫痫史。如有这些病史宜慎用。

服药期间应同时口服地西泮与维生素B6,以防止癫痫样抽搐发作。如有癫痫发作,立即肌注地西泮,同时减量服用。

【不良反应】

眩晕,肌肉震颤,共济失调,精神失常或错乱,癫痫样抽搐,胃肠道反应.轻度或暂时性粒细胞减少.个别病例有黄疸,转氨酶升高.心动过缓,房室传导阻滞。

本品的治疗剂量与中毒剂量相当接近,副作用相当多见。如恶心呕吐腹泻等胃肠道症状。当血浆浓度在2μg/ml时,可出现头晕神经过敏记忆障碍等。当血药浓度在3μg/ml时,可出现共济失调、颤抖、复视幻觉、癫痫发作等。此外,还可引起胆汁淤滞性黄疸和粒细胞缺乏症,据认为系特异质反应所致。也可见暂时性肝功能减退。

【相互作用】

本品易致脑部副作用,因此,不宜与麻醉药或中枢抑制药合用。也不宜与利多卡因同用,因可能引起惊厥。 服药期间尽量避免与钾和镁同时服用。

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