新斯的明

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英文名 NEOSTIGMINE METHYLSULFATE INJECTION

拼音名 JIA LIUSUAN XINSIDIMING ZHUSHEYE

别名 普洛色林普洛斯的明

药品类别 是人工合成的二甲氨甲酸酯类药物,抗重症肌无力

理化性质 白色结晶性粉末。无臭味苦,有引湿性。及易溶于水(1:0.5),极易溶于酒精(1:8)。应遮光密封保存。  

详细信息

药理毒理 本品通过抑制胆碱酯酶活性而发挥完全拟胆碱作用,此外能直接激动骨骼肌运动终板烟碱受体(N2受体)。其作用特点为对腺体、眼、心血管支气管平滑肌作用较弱,对胃肠道平滑肌能促进胃收缩,但却减少胃酸,因为新斯的明乙酰胆碱一样能与胆碱酯酶相结合,但结合牢固水解慢,使胆碱酯酶失去活性,已释放的乙酰胆碱在突触间隙大量堆积,而乙酰胆碱是迷走神经抑制纤维神经递质,可以抑制胃泌素的分泌从而使胃酸分泌减少。并促进小、大肠,尤其是结肠蠕动,从而防止肠道弛缓、促进肠内容物向下推进。本品对骨骼肌兴奋作用较强,但对中枢作用较弱。

药代动力学 本品口服难吸收且不规则,注射后消除迅速,肌注给药后平均半衰期0.89~1.2小时。 在婴儿和儿童中消除半衰期明显较成人为短,但其治疗作用持续时间未必明显缩短。肾功能衰竭病人其半衰期明显延长。本品既可被血浆中胆碱酯酶水解,亦可在肝脏代谢。用药量的80%可在24小时内经尿排出。其中原形药物占给药量50%,15%以3-羟基苯-3-甲基铵的代谢物排出体外。本品血浆蛋白结合率为15%~25%,但进入中枢神经系统的药量很少。

适应症 抗胆碱酯酶药。用于手术结束时拮抗非去极化肌肉松弛药的残留肌松作用,用于重症肌无力,手术后功能性肠胀气尿潴留等。

用法用量 ①口服溴新斯的明:每次mg,每日3次,极量每次mg,每日mg。②皮下肌注甲基硫酸新斯的明:每次~1.0mg,每日~3次。极量,皮下或肌内注射一次mg,一日mg。 ③0.05%滴眼液:用于青少年假性近视,每次~2滴,每日2次,3个月为1疗程。

不良反应 本品可致药疹,大剂量时可引起恶心呕吐腹泻、流泪、流涎等,严重时可出现共济失调惊厥昏迷、语言不清、焦虑不安、恐惧甚至心脏停搏,已即心动过缓,肌肉震颤,严重时引起“胆碱能危象”

禁忌症

(1)对过敏体质者禁用。

(2)癫痫心绞痛室性心动过速机械性肠梗阻泌尿道梗阻支气管哮喘病人忌用。

(3)心律失常窦性心动过缓血压下降 、迷走神经张力升高禁用。

注意事项

(1)过量, 常规给予阿托品对抗之。

(2)甲状腺功能亢进症和帕金森症等慎用。

孕妇及哺乳期妇女用药 尚不明确。

药物相互作用

本品治疗重症肌无力时,应避免同时应用氧化亚氮以外的吸入性麻醉药、各种肌肉松弛药、氯丙嗪苯妥英钠普萘洛尔普鲁卡因胺奎尼丁、氨基苷、类抗生素多黏菌素B等,以防加重病情,影响药物治疗。

药物过量 过量时可导致胆碱能危象,甚至心脏停搏,可用阿托品解救。

贮藏 遮光,密闭保存。

包装 (1)1ml:0.5mg (2)1ml:1mg

参看

  1. 《药理学》- 新斯的明
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