受体

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受体( receptor)药理学上是指糖蛋白脂蛋白构成的生物大分子,存在于细胞膜、胞浆或细胞核内。不同的受体有特异的结构和构型

受体在细胞生物学中是一个很泛的概念,意指任何能够同激素神经递质、药物或细胞内的信号分子结合并能引起细胞功能变化的生物大分子。

受体是细胞膜上或细胞内能识别生物活性分子并与之结合的成分,它能把识别和接受的信号正确无误地放大并传递到细胞内部,进而引起生物学效应。

在细胞通讯中,由信号传导细胞送出的信号分子必须被靶细胞接收才能触发靶细胞的应答,接收信息的分子称为受体,此时的信号分子被称为配体(ligand)。在细胞通讯中受体通常是指位于细胞膜表面或细胞内与信号分子结合的蛋白质。  

目录

  1. 1 功能
  2. 2 特征
  3. 3 分类
  4. 4 概括

功能

受体是细胞表面或亚细胞组分中的一种分子,可以识别并特异地与有生物活性的化学信号物质(配体)结合,从而激活或启动一系列生物化学反应,最后导致该信号物质特定的生物效应。通常受体具有两个功能:

(1)识别特异的信号物质--配体,识别的表现在于两者结合。配体,是指这样一些信号物质,除了与受体结合外本身并无其他功能,它不能参加代谢产生有用产物,也不直接诱导任何细胞活性,更无酶的特点,它唯一的功能就是通知细胞在环境中存在一种特殊信号或刺激因素。配体与受体的结合是一种分子识别过程,它靠氢键、离子键与范德华力的作用,随着两种分子空间结构互不程度增加,相互作用基团之间距离酒会缩短,作用力就会大大增加,因此分子空间结构的互补性是特异结合的主要因素。同一配体可能有两种或两种以上的不同受体,例如乙酰胆碱烟碱型和毒蕈型两种受体,同一配体与不同类型受体结合会产生不同的细胞反应。如Ach可以使骨骼肌兴奋,但对心肌则是抑制的。

(2)把识别和接受的信号准确无误的放大并传递到细胞内部,启动一系列胞内生化反应,最后导致特定的细胞反应。使得胞间信号转换为胞内信号。  

特征

受体的主要特征包括:

(1) 受体与配体结合的特异性这是受体的最基本特点,保证了信号传导的正确性。配体和受体的结合是一种分子识别过程,它依靠氢键、离子键与范德华力的作用使两者结合,配体和受体分子空间结构的互补性是特异性结合的主要因素。

特异性除了可以理解为一种受体仅能与一种配体结合之外,还可以表现为在同一细胞或不同类型的细胞中,同一配体可能有两种或两种以上的不同受体;同一配体与不同类型受体结合会产生不同的细胞反应,例如肾上腺素作用于皮肤粘膜血管上的α受体使血管平滑肌收缩,作用于支气管平滑肌等使其舒张

(2) 高度的亲和力

(3) 配体与受体结合的饱和性  

分类

受体的分类:

大多数药物再体内都是和特异性受体相互作用,改变细胞的生理生化功能而产生效应。目前已经确定的受体有30多种,根据受体存在的标准,受体可大致分为三类:

1.细胞膜受体:位于靶细胞膜上,如胆碱受体肾上腺素受体多巴胺受体阿片受体等。

2.胞浆受体:位于靶细胞的胞浆内,如肾上腺皮质激素受体、性激素受体。

3.胞核受体:位于靶细胞的细胞核内,如甲状腺素受体。

另外也可根据受体的蛋白结构、信息转导过程、效应性质、受体位置等特点将受体分为四类:

1.含离子通道的受体(离子带受体):如N-型乙酰胆碱受体钠离子通道

2.G蛋白偶联受体:M-乙酰胆碱受体、肾上腺素受体等。

3.具有酪氨酸激酶活性的受体:如胰岛素受体。

4.调节基因表达的受体(核受体):如甾体激素受体、甲状腺激素受体等。

有些受体具有亚型,各种受体都有特定的分布部位核特定的功能,有些细胞也有多种受体。  

概括

受体receptor是一种能够识别和选择性结合某种配体(信号分子)的大分子物质,多为糖蛋白,一般至少包括两个功能区域,与配体结合的区域和产生效应的区域,当受体与配体结合后,构象改变而产生活性,启动一系列过程,最终表现为生物学效应。受体与配体间的作用具有三个主要特征:①特异性;②饱和性;③高度的亲和力。

据靶细胞上受体存在的部位,可将受体分为细胞内受体(intracellular receptor)和细胞表面受体(cell surface receptor,)。细胞内受体介导亲脂性信号分子的信息传递,如胞内的甾体类激素受体。细胞表面受体介导亲水性信号分子的信息传递,可分为:①离子通道型受体、②G蛋白耦联型受体和③酶耦联型受体。

每一种细胞都有其独特的受体和信号转导系统,细胞对信号的反应不仅取决于其受体的特异性,而且与细胞的固有特征有关。有时相同的信号可产生不同的效应,如Ach可引起骨骼肌收缩、降低心肌收缩频率,引起唾腺细胞分泌。有时不同信号产生相同的效应,如肾上腺素、胰高血糖素,都能促进肝糖原降解而升高血糖

细胞持续处于信号分子刺激下的时候,细胞通过多种途径使受体钝化,产生适应。如:

①修饰或改变受体,如磷酸化,使受体与下游蛋白隔离,即受体失活receptor inactivation

②暂时将受体移到细胞内部,即受体隐蔽(receptor sequestration)

③通过内吞作用,将受体转移到溶酶体中降解,即受体下行调节.

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